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發(fā)布時(shí)間：2023-02-14 20:04:28 作者：知網(wǎng)小編 來源：www.ld2008.cn
惡唑烷酮類. 新一類的抗菌藥惡唑烷酮類英文名為Zyvox，化學(xué)名為（S）-N-（（3-（3-氟-4-（4-嗎啉基）苯基）-2-氧代-5-惡唑烷基）甲基）乙酰胺。. 惡（惡）唑烷四類抗菌藥物是八十年代逐步發(fā)展起來的一類新型的全合成抗生素。.
Shinabarger等在研究中證實(shí)了惡唑烷酮類物質(zhì)不作用于翻譯的延長(zhǎng)和終止階段，不影響met－tRNA和fmet－tRNA的合成。 在以后的研究中，Lin等用放射標(biāo)記的 [14C]利奈唑烷（linezolid，U－100766）測(cè)定出惡唑烷酮類藥物與核糖體的結(jié)合特異地發(fā)生在50S 亞基上，這種結(jié)合可被氯霉素、林可霉素等競(jìng)爭(zhēng)性抑制。 已知氯霉素、林可霉素作用機(jī)制為抑制肽酸轉(zhuǎn)移酶并能與23SrRNA中某些位點(diǎn)的核苷酸發(fā)生作用，從而阻止肽鏈延長(zhǎng)，并能影響翻譯的終止階段。
惡唑烷酮類對(duì)完整的大腸桿菌沒有作用，但當(dāng)大腸桿菌細(xì)胞壁通透性增強(qiáng)時(shí)卻具有抗菌活性，這是由于在完整的革蘭氏陰性桿菌細(xì)胞壁上存在外排泵，可把細(xì)胞內(nèi)藥物主動(dòng)外排到胞外，從而降低了細(xì)胞內(nèi)藥物濃度。 革蘭陽性菌：惡唑烷酮類除最早合成的S－6123抗菌活性較低外，其余均顯示了較強(qiáng)的抗革蘭陽性球菌活性。 早期合成物 DUP105、DuP721對(duì)金黃色葡萄球菌、β-溶血性鏈球菌、表皮葡萄球菌、腸球菌等的敏感性較強(qiáng)，其MIC90分別為8－16mg/L和2－ 4mg/L。利奈唑烷和艾培唑烷（eperezolid, U－100592）對(duì)金黃色葡萄球菌的MIC90均≤ 4.0mg/L，對(duì)表皮葡萄球菌的MIC90分別≤2mg 和≤1mg/L。
